Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Solu per usu di ricerca
Semaglutide, venduti sottu i nomi di marcaOzempic,WegovyèRybelsus, hè unmedicazione antidiabeticausatu per u trattamentu didiabete di tipu 2è cum'èmedicazione anti-obesitàper longu andàgestione di pisu, sviluppatu daNovo Nordiskin 2012. Semaglutide hè unAgonista di u receptore GLP-1, chì significa chì imita l'azzione di l'omuincretin glucagon-like peptide-1(GLP-1), cresce cusìinsulinasecrezione è crescentezuccaru in sangueeliminazione è migliuràcuntrollu glicemicu.L'effetti secundari includenu nausea, vomitu, diarrea, dolore abdominal è stitichezza. In dicembre 2017, a versione injectable chjamata Ozempic hè stata appruvata.In settembre 2019, una versione chì pò esse presa per bocca (Rybelsus) hè stata appruvata, è in u ghjugnu 2021, una iniezione di dosi più elevate venduta sottu a marca Wegovy per a gestione di pesu à longu andà in adulti hè stata appruvata da i Stati Uniti.Food and Drug Administration(FDA).In ghjennaghju di u 2023, a FDA hà datu à Novo Nordisk u permessu di rivisà l'etichetta per indicà chì Rybelsus orale pò esse usatu cum'ètrattamentu di prima lineaper l'adulti cù a diabetes mellitus 2, vale à dì in e persone chì ùn anu micca pigliatu un altru medicazione per a diabetes. In u 2020, a semaglutide era u 129esimu medicazione più prescritta in i Stati Uniti, cù più di 4 milioni di prescrizioni. Sinonimi: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Per usu di ricerca solu.
Attività biologica
| Descrizzione | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un analogu di glucagon-like peptide 1 (GLP-1) à longa durata, hè unU receptore GLP-1agonista cù u putenziale per u trattamentu di a diabetes mellitus di tipu 2 (T2DM). |
| Obiettivi | U receptore GLP-1 |
| In vitro | Semaglutide hè sceltu cum'è u candidatu ottimale una volta à settimana.Semaglutide hà duie sustituzzioni di aminoacidi cumparatu cù u GLP-1 umanu (Aib8, Arg34) è hè derivatizatu à a lisina 26. L'affinità GLP-1R di semaglutide (0,38 ± 0,06 nM) hè triplicata in quantu à u liraglutide, mentri l'affinità per l'albumina. hè aumentatu. |
| In vivo | L'emivita plasmatica è di 46,1 h nei mini-suini dopo somministrazione iv, e semaglutide ha un MRT di 63,6 h dopo somministrazione sc ai mini-suini. |
Protocolu (da riferimentu)
| Ricerca cellulare: | ● Linee cellulari:cellule BHK ● Cuncentrazioni:0,01 pM - 0,1 μM ● Tempu di incubazione:3 h ● Metudu:Les aliquotes surgelées de cellules BHK qui expriment à la fois hGLP-1R et CRE luciférase de luciole (clone FCW467-12A/KZ10-1) sont décongelées, lavées deux fois dans du PBS et suspendues dans un tampon d'essai.I celi sò placcati in piastre da 96 pozzetti à 5000 cellule / pozzu in un voluminu di 50 μL.Les composés à tester sont dilués dans un tampon d'essai et une aliquote de 50 μL est transférée sur la plaque contenant les cellules pour atteindre des concentrations d'essai finales de 1 × 10.−14- 1 × 10−7M. U platu hè incubatu per 3 h à 5% CO2à 37 °C.A piastra hè stata lasciata à a temperatura di l'ambienti per 15 min prima di aghjunghje 100 μL di steadylite plus reagent.U platu hè cupartu per pruteggiri da a luce è scuzzulate à a temperatura di l'ambienti per 30 min.A piastra hè letta in un strumentu TopCount NXT. |
Solubilità (25 ° C)
| In vitroBatch: | DMSO | 3 mg/mL(0,73 mM) |
| Etanolu | Insolubile | |
| Acqua | Insolubile |
Informazioni chimiche
| Pesu Molecular | 4113,58 | ||
| Formula | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| Storage | 3 anni | -20 ° C | polvara |
| 2 anni | -80 ° C | in solvente | |
| spedizione | Spedizione a temperatura di l'ambienti(Senza preoccupazione di qualità: u pruduttu hè bonu à 37 ℃ per almenu 1 settimana.) | ||
Infurmazione di l'essai clinicu
| NCT numeru | Reclutamentu | Intervenzioni | Cundizioni | Sponsor / Cullaburatori | Data di iniziu | Fasi |
| NCT05537233 | Ùn hè ancu recrutatu | Drug: Semaglutide | Drug: Placebo | Diabetes di tipu 1|Obesità | Università di Colorado Denver | Fundazione di Ricerca di Diabete Juvenile | 1 di ghjennaghju di u 2023 | Fase 2 |
| NCT04885634 | Ùn hè ancu recrutatu | Drug: Semaglutide Injectable Product | Drug: Placebo | Fibrillazione Atriale | Overweight and Obesity | Axel Brandes|Herlev è Gentofte Hospital|Hillerod Hospital Danimarca|Svendborg Hospital|Hospital of South West Jutland|Ospedale Università di Odense | Ottobre 2022 | Fase 3 |
| NCT05579977 | Reclutamentu | Drug: PF-07081532|Altru: Placebo|Droga: Rybelsus | Diabetes Mellitus|Obesità | Pfizer | 27 ottobre 2022 | Fase 2 |
| NCT05254314 | Reclutamentu | Drug: Semaglutide Pen Injector 2.4mg settimanale | Altru: Placebo | Asma | Vanderbilt University Medical Center | Istitutu Naziunale di Allergii è Malattie Infettive (NIAID) | 7 settembre 2022 | Fase 2 |
| NCT05478252 | Reclutamentu | Drug: Semaglutide J|Droga: Semaglutide B | Diabetes Mellitus Type 2 | Novo Nordisk A/S | 3 d'Aostu 2022 | Fase 3 |
(dati dahttps://clinicaltrials.gov, aghjurnatu u 2022-11-29)
